|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ПсковГУ |
||
Синтез и оценка антипролиферативной активности новых 1,3,4-тиадиазолсодержащих производных стероидовтезисы доклада Тезисы
- Авторы: Трибе Е.А., Уваров Д.Ю., Щербаков А.М., Сальникова Д.И., Волкова Ю.А., Заварзин И.В.
- Сборник: Материалы Международной научной конференции студентов, аспирантов и молодых учёных «Ломоносов-2025», секция «Химия»
- Тезисы
- Год издания: 2025
- Место издания: Перо Москва, Россия
- Первая страница: 731
- Аннотация: Синтетические производные стероидов обладают значительным потенциалом, как противоопухолевые агенты для лечения гормонозависимых форм рака, в том числе рака молочной и предстательной желёз. В частности, введением в структуры нативных гормонов гетероциклических фрагментов получены ысокоэффективные ингибиторы ферментов, антиэстрогены и антипрогестины, а также цитотоксические агенты [1]. В рамках развития работ нашей группы в области стероидных противораковых агентов[2] были синтезированы модифицированные по D-кольцу стероидные молекулы эстранового и андростанового рядов, содержащие 1,3,4-тиадиазольный фрагмент в 16-м положении стероидного каркаса. Целевые соединения были получены окислительной конденсацией 17-хлор-16-формил-производных дегидроэпиандростерона/эстрона с функционализированными тиогидразидами (Схема 1). Выходы продуктов составили 21 и 34 %. Оценка антипролиферативной активности синтезированных соединений в отношении гормонозависимых и гормононезависмых линий клеток рака молочной железы человека выявила в ряду соединения-лидеры, обладающие высокой селективностью в отношении первых. Работа выполнена при финансовой поддержке Российского научного фонда (проект No. 22-13-00161). Секция Химия, подсекция Органическая химия
- Добавил в систему: Сальникова Диана Игоревна