|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ПсковГУ |
||
Синтез и оценка противораковой активности новых изоксазольных производных стероидовтезисы доклада Тезисы
- Авторы: Малахова В.Р., Василенко Д.А., Щербаков А.М., Сальникова Д.И., Аверина Е.Б., Волкова Ю.А., Заварзин И.В.
- Сборник: Материалы Международной научной конференции студентов, аспирантов и молодых учёных «Ломоносов-2025», секция «Химия»
- Тезисы
- Год издания: 2025
- Место издания: Перо Москва, Россия
- Первая страница: 651
- Аннотация: Среди диагностируемых онкологических заболеваний лидирующее место занимают гормонозависимые формы рака молочной и предстательной желез. В их лечении активно используют препараты на основе гетероциклических производных нативных гормонов стероидного ряда, такие как даназол [1], галетерон [2]. Однако, ежегодно увеличивающаяся доля резистентных к стандартной химиотерапии злокачественных образований, делают актуальным поиск новых высокоэффективных и селективных противораковых агентов в стероидном ряду [3–5]. В данной работе были впервые осуществлены синтез и химические модификации 20 (5’-нитроизоксазоил)-20-кето-стероидов 1, включавшие нуклеофильное ароматическое замещение [5] и восстановление нитрогруппы (Схема 1). Показана возможность восстановления нитро-группы в соединениях 1 с помощью дитионита натрия, в результате чего с умеренными выходами (32-42%) получены 5’-аминоизоксазольные производные 2. Найдено, что различные амины, азид натрия и тиофенол в мягких условиях в реакциях с соединениями 1 приводят к соответствующим производным 3, в результате чего получена серия из 24 новых функционализированных изоксазольных производных стероидов прегнанового ряда (выходы составили 8-79%). Оценка антипролиферативной активности синтезированных соединений выявила соединения хиты в отношении линии раковых клеток MCF-7. Работа выполнена при финансовой поддержке Российского научного фонда (проект No. 25-23-00528). Секция Химия, подсекция Органическая химия
- Добавил в систему: Сальникова Диана Игоревна