Аннотация:Гетероциклические производные стероидов зарекомендовали себя в качестве перспективной платформы для разработки высокоактивных противоопухолевых агентов [1-4]. Относительно малоизученными в контексте противораковой активности на настоящий момент остаются тиадиазолиновые производные нативных гормонов [5]. В настоящей работе нами впервые получена серия 1,3,4-тиадиазолиновых производных прегнанового ряда, гетероциклическое кольцо в которых связано со стероидным каркасом через алкильный линкер. Показано, что в условиях кислотного катализа 20-кето-Δ21,22-стероиды вступают в реакцию с карбоксамид- или фосфорил- замещенными тиогидразидами и алифатическими кетонами с образованием 1,3,4-тиадиазолиновых производных прегнанового ряда. Реакция носит общий характер для тиогидразидов оксаминовых кислот как с электронодонорными, так и электроноакцепторными заместителями в арильном остатке. Синтезированные соединения проявляют сопоставимую с цисплатином антипролиферативную активность в отношении линий клеток рака молочной железы. Секция Химия, подсекция Органическая химия