|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ПсковГУ |
||
Противоопухолевая активность нового производного пиримидина-4(1h)-она в моделях немелкоклеточного рака легких in vitroстатья
- Авторы: Кит О.И., Франциянц Е.М., Кодониди И.П., Каплиева И.В., Алексеев Э.К., Глушко А.А., Качесова П.С., Филиппова С.Ю., Межевова И.В., Чиряпкин А.С., Шихлярова А.И., Шалашная Е.В., Волкова В.Л.
- Журнал: Современные проблемы науки и образования
- Номер: 3
- Год издания: 2025
- Издательство: Общество с ограниченной ответственностью "Издательский Дом "Академия Естествознания"
- Местоположение издательства: Пенза
- Первая страница: 45
- DOI: 10.17513/spno.34141
- Аннотация: Протеинкиназы, в частности рецептор эпидермального фактора роста, играют ключевую роль в онкогенезе, что делает их мишенями для таргетной терапии. Разработка отечественных ингибиторов рецептора эпидермального фактора роста актуальна для обеспечения лекарственной независимости России. Проблема преодоления резистентности к существующим ингибиторам также подчеркивает необходимость создания новых эффективных соединений. Целью работы явилась оценка противоопухолевой активности нового производного пиримидин-4(1Н)-она на клеточных линиях немелкоклеточного рака лёгкого: А549 и NCI-H1299. Проведены in vitro тесты: анализ жизнеспособности клеток после 24, 48 и 72 часов инкубации с соединением (0,022-22,47 µМ) и анализ на апоптоз/некроз. Новое производное пиримидин-4(1Н)-она проявило дозо- и времязависимую цитотоксичность в отношении NCI-H1299 (концентрация полумаксимального ингибирования ~12 µМ), индуцируя некроз и апоптоз. Клеточная линия А549 имела низкую чувствительность к соединению (жизнеспособность клеток >75%), вероятно, из-за наличия мутации гомолога вирусного онкогена саркомы крысы Кирстена. Таким образом, новое производное обладает избирательной активностью против NCI-H1299, что указывает на его потенциал в качестве ингибитора рецептор эпидермального фактора роста. Для изучения механизмов действия, селективности и оптимизации структуры соединения необходимы дальнейшие исследования in vitro и in vivo.
- Добавил в систему: Каплиева Ирина Викторовна