|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ПсковГУ |
||
Ингибиторы транскетолазы Mycobacterium tuberculosis, нацеленные на сайт связывания дифосфата и близлежащий гидрофобный участокстатья Исследовательская статья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАКСтатья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
- Авторы: Нилов Д.К., Гущина И.В., Щербакова Т.А., Балдин С.М., Швядас В.К.
- Журнал: Биохимия
- Том: 90
- Номер: 2
- Год издания: 2025
- Издательство: ФГБУ "Издательство "Наука"
- Местоположение издательства: Москва
- Первая страница: 288
- Последняя страница: 293
- DOI: 10.31857/S0320972525020089
- Аннотация: Транскетолаза Mycobacterium tuberculosis (mbTK) является одним из ключевых ферментов пентозофосфатного пути, важного для выживания бактерий, и представляет собой потенциальную мишень для противотуберкулёзной терапии. Мы обнаружили новый класс конкурентных фурансульфонатных ингибиторов mbTK, способных взаимодействовать как с участком тиаминдифосфатного кофактора, так и с соседним гидрофобным участком Ile211-Leu402-Phe464,подавляя таким образом активность фермента. Наиболее перспективное соединение STK106769,идентифицированное с помощью компьютерного скрининга, ингибирует mbTK со значением IC50 7 мкМ и подавляет рост штамма M. tuberculosis H37Rv. Гидрофобный участок mbTK Ile211-Leu402-Phe464 замещён существенно более полярными остатками в транскетолазе человека, что является важным фактором, определяющим селективность связывания ингибиторов с этими гомологичными ферментами.
- Добавил в систему: Нилов Дмитрий Константинович
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|