|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ПсковГУ |
||
Annulated bicyclic isothioureas: identification of active and selective butyrylcholinesterase inhibitorsстатья
- Авторы: Nurieva Evgeniya V., Alekseev Alexander A., Zefirov Nikolay A., Milaeva Elena R., Kovaleva Nadezhda V., Proshin Alexey N., Makhaeva Galina F., Zefirova Olga N.
- Журнал: Mendeleev Communications
- Том: 33
- Номер: 1
- Год издания: 2023
- Издательство: Russian Academy of Sciences
- Местоположение издательства: Russian Federation
- Первая страница: 77
- Последняя страница: 79
- DOI: 10.1016/j.mencom.2023.01.024
- Аннотация: Structural optimization of butyrylcholinesterase inhibitors, 5-bromomethyl- and 5-iodomethyl-N,N-disubstituted 2-aminothiazolines, led to a series of their annulated bicyclic analogues, obtained by intramolecular cyclization of cycloalkenylthioureas. The most active compound in this series, cyclohepta[d]thiazol-2-amine, is a mixed-type butyryl-cholinesterase inhibitor with IC50 = 130 nM, highly selective compared to acetylcholinesterase and non-toxic at 100 μM concentrations.
- Добавил в систему: Нуриева Евгения Владимировна
Прикрепленные файлы
| № | Имя | Описание | Имя файла | Размер | Добавлен |
|---|---|---|---|---|---|
| 1. | Mendeleev_Comm_2023_33_77-79.pdf | Mendeleev_Comm_2023_33_77-79.pdf | 295,0 КБ | 15 мая 2023 [helenamilaeva] |