Аннотация:В обзоре приводятся данные об исследованиях пептидных гормонов и создании препаратов на их основе в исторической перспективе, за 100 лет, начиная с выделения и введения в медицинскую практику инсулина в 1921 г. Рассмотрены основные группы пептидных гормонов: нейрогипофизарные гормоны, гипоталамические рилизинг-гормоны, инкретины, а также инсулин, адренокортикотропный гормон (ACTH) и кальцитонин. Первые препараты пептидных гормонов созданы на основе традиционного подхода, включающего выделение пептидов из тканей животных, их очистку до индивидуальных соединений, установление первичной структуры, далее их химический синтез или глубокую очистку и создание фармацевтического препарата. Современный подход к созданию препаратов пептидных гормонов основан на рассмотрении их как лигандов соответствующих клеточных рецепторов и предполагает использование компьютерного моделирования, эффективных методов синтеза, высокопроизводительного скрининга, что дает возможность создания более активных, чем природные аналоги, соединений с заданным спектром активности, выходящим за рамки гормональной регуляции, устойчивых к биодеградации. Такие препараты созданы на основе аналогов соматостатина и люлиберина, агонистов и антагонистов, которые нашли широкое применение в качестве гормональных регуляторов и при лечении злокачественных новообразований. Два последних десятилетия проводились интенсивные исследования и разработка препаратов на основе глюкагон-подобного пептида (GLP-1), в обзоре показано, какие модификации привели к созданию наиболее “успешных” препаратов – высокоактивных, с длительным периодом полураспада. На фармацевтическом рынке широко представлены как препараты гормонов с природной структурой, так и их аналоги.