|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
ИСТИНА ПсковГУ |
||
Структурно-функциональный анализ 2,1,3-бензоксадиазолов и их N-оксидов в качестве ингибиторов интегразы ВИЧ-1статья
- Авторы: Королев С.П., Кондрашина О.В., Дружиловский Д.С., Старосотников А.М., Дутов М.Д., Бастраков М.А., Далингер И.Л., Филимонов Д.А., Шевелев С.А., Поройков В.В., Агапкина Ю.Ю., Готтих М.Б.
- Журнал: Acta Naturae (русскоязычная версия)
- Том: 5
- Номер: 1
- Год издания: 2013
- Издательство: Парк-медиа
- Местоположение издательства: М.
- Первая страница: 63
- Последняя страница: 72
- Аннотация: Интеграза вируса иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1) является одной из самых привлекательных мишеней для разработки ингибиторов ВИЧ-1. В настоящей работе исследована способность ряда отобранных с использованием компьютерной программы PASS 2,1,3-бензоксадиазолов (бензофуразанов) и их N-оксидов (бензофуроксанов) подавлять каталитическую активность интегразы ВИЧ-1. Установлено, что ингибирующая способность этих соединений сильно зависит от наличия в них нитрогруппы. Исследование механизма ингибирования под действием нитро-бензофуразанов и нитро-бензофуроксанов показало, что они препятствуют связыванию ДНК-субстрата в активном центре фермента. Описанные ингибиторы оказались активны и в отношении мутантов интегразы, устойчивых к действию единственного разрешенного к клиническому применению ингибитора интегразы - ралтегравира. Сравнение полученных с использованием компьютерных программ оценок фармакодинамических и фармакокинетических характеристик для исследованных в работе веществ и ралтегравира свидетельствует о перспективности дальнейших исследований данных соединений в качестве ингибиторов интегразы ВИЧ-1
- Добавил в систему: Готтих Марина Борисовна