Аннотация:Введение. В процессе фармакокинетических исследований для количественного определения в биологических жидкостях небелковых полимерных лекарственных веществ должны применяться специальные методические подходы, в большинстве слу- чаев связанные с предварительным введением в молекулы исследуемого полимера достаточно легко обнаруживаемой прибора- ми специфической метки. Цель работы. Получение меченной тритием фармацевтической субстанции «Кагоцел» для использования в биологических экспериментах по изучению показателей всасывания, распределения и выведения. Материал и методы. Объект исследования – процесс введения трития в высокополимерную субстанцию – активный компо- нент лекарственного средства «Кагоцел». Тритиевую метку вводили в очищенный полимерный компонент субстанции методом термической активации трития, подбирая оптимальные условия реакции. Отсутствие существенных изменений физико- химических свойств субстанции на стадиях получения меченого продукта подтверждали хроматографическими методами (экс- клюзионная и обращенно-фазовая ВЭЖХ). Результаты. Разработанный метод с применением термической активации трития позволяет вводить метку в полимерный компонент субстанции «Кагоцел» с получением продукта с удельной активностью не менее 300 мКи/г. При наложении профи- лей элюции, полученных при эксклюзионной и обращенно-фазовой хроматографии субстанции «Кагоцел», и кривых, получен- ных с применением сцинтилляционного детектирования, подтверждено равномерное включение метки по фракциям полимера. Введенная в полимер субстанции «Кагоцел» метка стабильна, уровень спонтанного замещения атомов трития в кислой водной среде не превышает 2%. Меченый препарат достаточно стабилен при хранении в течение 1 месяца. Заключение. Разработанный метод введения изотопов водорода обеспечивает получение стабильного меченого препарата субстанции «Кагоцел» с высокой удельной активностью, пригодного для дальнейших биологических исследований. Ключевые слова: кагоцел, тритий, метод термической активации трития