Аннотация:Ядерная медицина – направление современной медицины, использующее радиоактивные вещества для диагностики и терапии онкологических заболеваний. Для этого необходимы радиофармпрепараты, способные создать лечебную дозу ионизирующего излучения в очаге поражения при минимальном воздействии на здоровые ткани. В роли источника излучения часто выступают радионуклиды редкоземельных элементов, поскольку они обладают разнообразными характеристиками распада с одной стороны, и близкими координационными и химическими с другой. В свою очередь, направленная доставка достигается благодаря использованию антител, пептидов, способных избирательно взаимодействовать с раковыми клетками и содержащих радионуклиды в связанном виде. При этом связывание между биологическим вектором и радионуклидом обеспечивается за счёт лиганда, обладающего сродством как к биологической молекуле, так и к иону радионуклида.
В настоящее время активно используются такие препараты, как 177Lu-DOTATATE, 90Y-DOTATATE, 225Ac-DOTATOC и др., селективныех по отношению к нейроэндокринным опухолям, которые характеризуются повышенной экспрессией соматостатиновых рецепторов на своей поверхности. В основе этих препаратов лежит ряд аналогов гормона соматостатина, одним из которых является октапептид октреотид. Предполагается, что критически важным для сохранения активности таких пептидов является наличие в них последовательности Phe—Trp—Lys—Thr. Согласно проведенным исследованиям установлено, что короткие пептиды, включающие эту последовательность, обладают цитотоксической и противоопухолевой активностью, меньше подвержены протеолизу и дольше присутствуют в кровеносном русле.
В связи с этим целью дипломной работы является получение и оценка перспективности использования новых меченых коротких пептидов в качестве потенциальных радиофармпрепаратов для диагностики и терапии нейроэндокринных опухолей.