ИСТИНА

Субпорфиразины бора имеют неплоское, коническое строение и в отличие от своих планарных аналогов не склонны к агрегации и прекрасно растворимы в большинстве органических растворителей. Благодаря способности к генерации синглетного кислорода и яркой флуоресценции данные соединения могут рассматриваться как перспективные фотосенсибилизаторы для фотодинамической терапии. В рамках настоящего исследования, путем замещения аксиального атома галогена в пиразин-аннелированных субпорфиразинах бора и субфталоцианинах бора на нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, ибупрофен, кетопрофен) получена серия гибридных фотосенсибилизаторов. Лекарственные препараты вводились с целью создания фотосенсибилизаторов двойного действия, способных оказывать противовоспалительный эффект. С использованием методов импульсного фотолиза показано образование триплетных состояний для синтезированных соединений. Методом определения интенсивности люминесценции синглетного кислорода в ближней ИК области определены выходы генерации синглетного кислорода. Продемонстрировано наличие у синтезированных соединений субмикромолярной фотодинамической активности in vitro. Наилучшего результата удалось достичь для трет-бутил-замещенного субфталоцианина бора с аксиальной молекулой диклофенака. Кроме того проведено тестирование in vivo, показавшее селективность полученных гибридных соединений по отношению к ЦОГ-2, сопоставимую с исходными нестероидными противовоспалительными препаратами.