ИСТИНА

В настоящее время одной из важнейших проблем в современной медицине и фармацевтике является эффективная и точечная доставка лекарственных средств к целевым органам и тканям. С данной точки зрения большой интерес представляют липосомы – биосовместимые двухслойные липидные везикулы, способные благодаря своей уникальной структуре захватывать как гидрофильные, так и гидрофобные фармацевтические субстанции. Использование липосом, содержащих рН-чувствительный переключатель, позволяет эффективно высвободить лекарство в областях с пониженным значением рН, например, опухолях или тканях, в которых протекают воспалительные процессы. Для повышения эффективности доставки биоактивных препаратов липосомы концентрируют на поверхности биодеградируемых частиц. В данной работе мультилипосомальные контейнеры получены путем иммобилизации анионных pH-чувствительных липосом на поверхности носителей двух типов– катионной липосомы большего размера или частицы ионно-сшитого полисахарида хитозана. Катионные липосомы модифицировались молекулами полиэтиленгликоля. В качестве молекулярных pHчувствительных переключателей использованы производные литохолевой кислоты, содержащие анионные и катионные группы, прикрепленные к противоположным концам стероидного ядра. Переключатель меняет ориентацию в липидной мембране в зависимости от кислотности/основности внешнего раствора, что сопровождается разупорядочением бислоя и быстрым высвобождением инкапсулированного вещества. Целью работы являлась оценка степени связывания pH-чувствительных анионных липосом с носителями. Установлено, что взаимодействие анионных липосом с носителями сопровождается нейтрализацией заряда и увеличением размера частиц. При формировании комплексов образования дефектов в мембранах липосом не наблюдается. Определена степень связывания рН-чувствительных липосом с носителями. Установлено, что природа носителя оказывает влияние на размер мультилипосомальных комплексов и на предельное количество рН чувствительных анионных липосом, способных адсорбироваться на поверхности частицы носителя. Полученные результаты следует учитывать при разработке способов повышения эффективности липосомальных препаратов.