ИСТИНА

Одной из важнейших проблем в современной медицине является эффективная и точечная доставка лекарственных средств к целевым органам и тканям. Большой интерес с данной точки зрения представляют двухслойные липидные везикулы (липосомы) – биосовместимые и биодоступные контейнеры, способные благодаря своей уникальной структуре захватывать как гидрофильные, так и гидрофобные лекарственные средства. Использование липосом, содержащих рН-чувствительный компонент, позволяет эффективно высвободить лекарство в областях с пониженным значением рН, например, в местах воспалений, опухолей или внутриклеточном пространстве. Для повышения эффективности доставки биоактивных препаратов липосомы концентрируют на поверхности биодеградируемых частиц. В данной работе мультилипосомальные контейнеры получены путем иммобилизации анионных pH-чувствительных липосом на поверхности носителей двух типов– катионной липосомы большего размера или частицы ионно-сшитого полисахарида хитозана. В качестве молекулярных pH-чувствительных переключателей использованы производные литохолевой кислоты, содержащие анионные и катионные группы, прикрепленные к противоположным концам стероидного ядра. Переключатель меняет ориентацию в липидной мембране в зависимости от кислотности/основности внешнего раствора, что сопровождается разупорядочением бислоя и быстрым высвобождением инкапсулированного вещества. Целью работы являлась оценка степени связывания pH-чувствительных анионных липосом с носителями. Установлено, что взаимодействие анионных липосом с носителями сопровождается нейтрализацией заряда и увеличением размера частиц. При формировании комплексов не наблюдается образования дефектов в мембранах липосом. Определена степень связывания рН-чувствительных липосом с носителями. Установлено, что природа носителя оказывает влияние на размер мультилипосомальных комплексов и на предельное количество рН-чувствительных анионных липосом, способных адсорбироваться на поверхности частицы носителя. Полученные результаты следует учитывать при разработке способов повышения эффективности липосомальных препаратов.