ИСТИНА

Разработка новых биологически активных агентов на основе различных флуоресцентных остовов представляет интерес с точки зрения создания перспективных препаратов как для диагностики, так и для терапии болезни Альцгеймера. В частности, биомаркирующие препараты на основе BODIPY рассматриваются как одни из наиболее перспективных в силу их низкой токсичности и высокой стабильности в биологических средах. В рамках данной работы были синтезированы и охарактеризованы новые производные BODIPY для фотодинамической регуляции агрегации бета-амилоида, а также серия бифункциональных конъюгатов для тераностики болезни Альцгеймера, включающих в свою структуру биологически активные фрагменты клиохинола и такрина. Способность ФДТ агентов как ингибировать, так и дезагрегировать фибрилы бета-амилоида была подтверждена флуоресцентным титрованием полученных образцов раствором тиофлавина T. Способность препаратов на основе клиохинола снижать амилоид-индуцированный окислительный стресс была подтверждена методами ион-сканирующей проводящей микроскопии и амперометрическим определением концентрации АФК в межклеточном пространстве. Способность конъюгатов на основе такрина ингибировать AChE и BChE была подтверждена методом Эллмана.