ИСТИНА

Эффективная доставка биологически активных веществ к целевым органам является актуальной современной задачей. Для этих целей последние десятилетия используют биосовместимые и биодоступные контейнеры - бислойные липидные везикулы (липосомы). Липосомы способны переносить как гидрофильные, так и гидрофобные лекарственные средства, а использование липосом, содержащих рН-чувствительное соединение, позволяет эффективно высвободить лекарство в областях с пониженным значением рН, например, в местах воспалений, опухолей или внутриклеточном пространстве. Для повышения эффективности доставки лекарственных средств липосомы концентрируют на поверхности биодеградируемых частиц. В данной работе в качестве pH-чувствительных соединений использовали производные литохолевой кислоты, содержащие анионные и катионные группы, прикрепленные к противоположным концам стероидного ядра. Переключатель менялт ориентацию в липидной мембране в зависимости от кислотности/основности внешнего раствора, что сопровождалось разупорядочением бислоя и быстрым высвобождением инкапсулированного вещества. Для повышения эффективности действия лекарственного вещества pH-чувствительные липосомы были иммобилизованы на поверхности катионного носителя. Мультилипосомальные конструкции получали, используя носители двух типов – катионную липосому большего размера или частицу ионно-сшитого полисахарида хитозана. Целью работы являлась оценка степени связывания pH-чувствительных анионных липосом с носителями и выявление корреляции между природой носителя и количеством адсорбированных липосом.. Показано, что взаимодействие анионных липосом с носителями сопровождалось нейтрализацией заряда и увеличением размера частиц. При формировании комплексов не наблюдалось образования дефектов в мембранах липосом. Определена степень связывания рН-чувствительных липосом с носителями. Установлено, что природа носителя оказывает влияние на размер мультилипосомальных комплексов и на предельное количество рН-чувствительных анионных липосом, способных адсорбироваться на поверхности частицы носителя. Полученные результаты следует учитывать при разработке способов повышения эффективности липосомальных препаратов.