ИСТИНА

Флуорофоры на основе бор-дипиррометенов (BODIPY) и гептаметиновых цианиновых красителей на протяжении многих десятилетий применяются в биомедицине, в том числе для диагностики и терапии онкологических заболеваний.[1,2] Перспективной стратегией по созданию противоопухолевых агентов нового поколения является дизайн комплексов Pt(IV) с BODIPY или цианиновыми красителями в качестве аксиальных лигандов, которые действуют как пролекарства и способны высвобождать противоопухолевые агенты под действием света в ближнем ИК диапазоне [3]. В настоящей работе разработаны и оптимизированы новые синтетические подходы к созданию пролекарств Pt(IV) с цианиновыми красителями, проведён дизайн и синтез пролекарств Pt(IV) множественного действия с фотоактивными лигандами на основе BODIPY и цианиновых красителей. Для полученной серии пролекарств варьировалась природа BODIPY и цианинового красителя, а также тип линкера между фотоактивным лигандом и центром Pt(IV). Показано, что в темноте конъюгаты Pt(IV) остаются стабильными, а под действием света высвобождают цисплатин и биоактивные лиганды, что приводит к гибели опухолевых клеток. В исследованиях биологической активности пролекарства Pt(IV) обладали минимальной активностью в темноте, однако проявляли высокую цитотоксичность под действием света в БИК-диапазоне, что делает полученные соединения перспективными противоопухолевыми агентами