ИСТИНА

В настоящее время одно из ключевых направлений медицинской химии посвящено разработке новых препаратов для терапии психоневрологических и нейродегенеративных заболеваний. В качестве основы для создания таких препаратов можно рассматривать аллостерические модуляторы АМРА-рецептора. Ранее было показано, что трициклические производные биспидина проявляют высокую активность по отношению к АМРА-рецептору. В настоящей работе в результате 9-стадийного дивергентного синтеза была получена фокусированная библиотека новых трициклических производных биспидина с индановым фрагментом. Связывание соединений с рецептором подтверждено радиолигандным методом. Также для полученных соединений проведен ряд дополнительных биологических исследований.